KZ
Эзетимиб (Ezetimibe): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты
Новости Факты и Лайфхаки

Эзетимиб (Ezetimibe): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

Расcказать Вконтакте

Информационная выписка из Казахстанского Национального Лекарственного Формуляра, в редакции приказа Министра здравоохранения РК от 25.04.2019 № ҚР ДСМ-55.

Эзетимиб (Ezetimibe): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

Эзетимиб (Ezetimibe): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

АТХ (ATC) классификация - C10AX09

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия:

- в комбинации с ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы (статинами) в качестве дополнения к диете пациентам с первичной (гетерозиготной семейной или несемейной) гиперхолестеринемией, не контролируемой должным образом при монотерапии статинами

- монотерапия в качестве дополнения к диете у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной или несемейной) гиперхолестеринемией, если лечение статинами признано недопустимым или неподходящим.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ):

- в комбинации со статинами в качестве вспомогательной терапии к диете у пациентов с ГоСГ

Гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия - повышенный уровень растительных стиролов в плазме при повышенном или нормальном содержании триглицеридов):

- в качестве вспомогательной терапии к диете.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липид-снижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии Альнексой.

Способ приема - пероральный. Рекомендуемая доза составляет одну таблетку Альнексы (10 мг) один раз в сутки. Альнексу принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи.

При применении Альнексы в дополнение к статинам, следует продолжать принимать уже назначенную начальную или уже увеличенную дозу статина. В этом случае, рекомендации по дозировке для конкретного статина должны быть обсуждены с врачом.

Комбинированная терапия с секвестрантами желчных кислот

Альнексу следует принимать не позднее, чем за 2 часа до приема секвестрантов желчных кислот, или не ранее, чем через 4 часа после него.

У пожилых пациентов

Подбора дозы для пожилых больных не требуется.

При нарушении функции печени

Подбора дозы для больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Лечение эзетимибом не рекомендуется больным с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (>9 баллов по шкале Чайлда-Пью) дисфункцией печени.

Применение при нарушении функции почек

Подбора дозы для больных с нарушенной почечной функцией не требуется.

Побочные действия

При монотерапии эзетимибом:

Часто (≥ 1/100, <1/10):

- головная боль

- боль в животе, диарея

Нечасто ((≥1/1,000, до <1/100):

- повышение уровня креатининфосфокиназы

При комбинированном приеме со статинами:

Часто(≥ 1/100, <1/10):

- головная боль, утомляемость

Нечасто ((≥1/1,000, до <1/100):

- повышение уровня креатининфосфокиназы

- боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота

- миалгия

При комбинированном приеме с фенофибратом:

Часто(≥ 1/100, <1/10):

- боль в животе

- увеличение уровня трансаминазы

В постмаркетингом периоде сообщалось о следующих дополнительных неблагоприятных реакциях. Поскольку эти неблагоприятные события были получены из спонтанных сообщений, их истинная частота неизвестна и не может быть оценена.

- тромбоцитопения

- аллергические реакции (сыпь, крапивница, анафилаксия, отек Квинке)

- депрессия

- головокружение, парестезия

- панкреатит, тошнота

- гепатит, холелитиаз, холецистит

- артралгия, миалгия, миопатия/рабдомиолиз

- увеличение трансаминазы, креатининфосфокиназы

При появлении серьезных побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- беременность и период лактации

- заболевания печени в остром периоде и стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучена)

При совместном применении со статинами необходимо руководствоваться рекомендациями по применению назначенного статина.

Лекарственные взаимодействия

Альнекса не индуцирует ферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, о которых известно, что они метаболизируются изоформами цитохрома Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2C9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Альнекса не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.

Сопутствующая терапия колестирамином уменьшает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) для суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55 %. Взаимодействие эзетимиба с колестирамином может вызвать снижение холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба (приблизительно в 1,5 и 1,7 раз), соответственно. При совместном приеме фенофибрата и Альнексы врачи должны знать о возможном риске желчекаменной болезни и болезни желчного пузыря.

При подозрении на развитие холелитиаза у пациента, принимающего Альнексу и фенофибрат, лечение следует прекратить и назначить обследование желчного пузыря.

Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, приводя к холелитиазу. Альнекса может увеличивать холестерин в желчи желчного пузыря. Риск образования камней, связанный с терапевтическим применением Альнекса, не исключен.

Совместная терапия эзетимиба с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином или розувастатином никаких клинически значимых фармакокинетических изменений не вызывает. Совместное применение Альнексы с другими статинами не изучалось

Начинать прием Альнексы совместно с циклоспорином следует с осторожностью. При терапии Альнексой с циклоспорином необходимо строгое медицинское наблюдение и мониторинг концентрации как циклоспорина, так и эзетимиба.

Одновременная терапия эзетимибом в дозе 10 мг один раз в сутки не оказывала влияния на биодоступность варфарина и протромбиновое время. Однако при применении Альнексы совместно к варфарином или с другими антикоагулянтами, необходимо мониторировать показатель международного нормализованного отношения (МНО).

Особые указания

При назначении Альнексы совместно со статинами, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.

Ферменты печени

В комбинированной терапии эзетимиба и статинов наблюдались последовательные повышения трансаминаз сыворотки крови (≥3 раза верхней границы нормы). При применении Альнексы со статинами, перед началом терапии и согласно рекомендациям статина должны быть проведены обследования функции печени.

Скелетные мышцы

В период использования эзетимиба сообщалось о случаях миопатии и острого некроза скелетных мышц. Большинство пациентов, у которых проявлялся острый некроз скелетных мышц, принимали статины совместно с эзетимибом. Однако, при монотерапии эзетимибом или добавлении препарата к другим агентам, повышающим риск некроза, об остром некрозе скелетных мышц сообщалось очень редко. Если подозревается, что миопатия основана на мышечных симптомах или подтверждена повышением уровня креатининфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхней границы нормы, прием Альнексы, статина и любого из других агентов, которые пациент принимает совместно, должны быть немедленно прекращены. Все пациенты, начинающие терапию с Альнексой, должны быть предупреждены о риске миопатии и должны немедленно сообщать о любой необъяснимой боли, слабости в мышцах.

Печеночная недостаточность

Альнекса не рекомендуется для лечения пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, так как последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны.

Фибраты

Безопасность и эффективность Альнексы при применении с фибратами, не установлена.

Если у пациента, принимающего Альнексу с фенофибратами, есть подозрение на холелитиаз, следует назначить исследования желчного пузыря, и прекратить терапию.

Циклоспорин

Начинать прием Альнексы одновременно с циклоспорином следует с осторожностью. При терапии Альнексой с циклоспорином следует проверять концентрацию циклоспорина.

Антикоагулянты

При применении Альнексы в дополнение к варфарину, другому антикоагулянту кумарина или флуиндиону, необходим контроль свертываемости крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управления автомобилем или механизмами не проводились. Однако, при управлении механизмами или транспортными средствами, следует принять во внимание, что имелись случаи головокружения.

Передозировка

Симптомы: возможно проявление побочных действий

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Информация о препарате публикуется исключительно в информативных целях. Номер регистрационного удостоверения РК-ЛС-5№019023. Описание препарата составлено на основе Казахстанского Национального Лекарственного Формуляра. С формуляром в редакции приказа Министра здравоохранения РК от 25.04.2019 № ҚР ДСМ-51 можно ознакомиться по ссылке https://egov.kz/cms/ru/law/list/V1700016141

Читайте также
Mailfire view pixel